Учебное пособие состоит из трех основных разделов. Первый раздел, названный «Общие и теоретические проблемы», представляет собой модифицированный курс «Общей фармакологии» и посвящен обычному рассмотрению вопросов фармакокинетики и фармакодинамики, являющихся предметом курсов фармакологии, предназначенных для студентов-медиков, хотя и в несколько сокращенном и более приспособленном для понимания химиков объеме. Кроме того, в эту часть учебника введены важные для химиков разделы, связанные с типами связей, обуславливающих взаимодействие биологически активных веществ с рецепторными системами, даны сведения о нейромедиаторах, метаболизме, проблемах фармакологии, связанных со стереохимией лекарственных соединений. Здесь же обобщены данные о концепции антиметаболитов, рассмотрены основные вопросы биохимии. Второй раздел — «Избранные группы лекарственных препаратов» посвящен отдельным группам лекарств, причем особое внимание уделено известным в настоящее время данным по механизмам их действия. В третьем разделе — «Синтезы некоторых лекарственных препаратов» приведены данные, касающиеся методов получения более чем 100 лекарств, использующихся в настоящее время в медицинской практике с кратким обсуждением особенностей их фармакологического действия и тех химических процессов, которые применяются при их синтезе. Предназначено для исследователей, работающих в области медицинской химии, студентов и аспирантов, специализирующихся в области поиска новых лекарственных средств.